医薬品開発（Development of Medicine）[3A06]

＜授業のねらい及び具体的な達成目標＞

医薬品の開発は領域横断的な総合的プロジェクトである。そこでは、様々な学問領域が総合的に係わり合って医薬品開発を支えている。すなわち、疾患・病態に関する文献情報の収集、あるいは薬理実験の結果から、目的とする医薬品が作用すると予想される標的分子を設定（生物学、生化学、病理学）して、それに有効な物質を探索（生化学、有機化学）し、その効力・安全性を評価（薬理学、生理学）する。さらにそれを最適化（有機化学、製剤学）して、ヒトに対する慎重な臨床試験（医学、統計学）を経て新しい薬が誕生する。そのような開発現場で起こっていること、考えられていることに触れることにより、医薬品開発の面白さと、そこに携わる者に何が求められているかを学ぶ。
以下に具体的な達成目標を示す。
１．開発の標的を選ぶ際に、考慮するべきことを理解する。
２．創薬研究の段階的な進め方と、各段階で考慮すべきことを学び、リード化合物の概念およびその最適化の過程を理解する。
３．臨床試験と承認申請のアウトラインを理解する。
４．医薬品の品質とその安全性がどのようにして保障されているかについて理解する。

＜授業計画及び準備学習＞

I.医薬品とは
１．現代の疾患と将来予測
２．医薬品研究開発のプロセス
　１）医薬品の基本的性格
　２）探索研究段階―研究テーマの設定
　　評価系の設定と基礎研究の重要性

II.探索研究段階（リード化合物を創出する方法）
リード化合物の発見と最適化研究、候補化合物の選定
１．スクリーニングから得られた活性物質を基盤とする方法
　１）評価系の構築　
　２）スクリーニングに提供する化合物
　３）スクリーニング系（評価系）
　　（１）高速スクリーニング（High―Throughput Screening：HTS）
　　（２）in Silico Screening
　　（３）化合物ライブラリ（設計と構築）
　４）ヒット化合物の選抜と化学変換
　５）構造活性相関とファーマコア
　６）生体での評価（病態モデルへの投与）
２．生物活性物質の構造を基盤とする方法
３．既存薬の化学構造を基盤とする方法
４．候補化合物の選定と最適化研究
５．前臨床の薬理・薬効試験
６．．薬物動態と製剤設計（山田）

III臨床研究段階（精査研究）
１．第I相臨床試験
２．第II相臨床試験
３．第III相臨床試験
４．ブリッジング試験

IV審査段階
１．流通・使用段階―市販後調査
２．副作用報告制度
３．再審査制度
４．再評価制度
V医薬品の特許と知的財産

＜成績評価方法及び水準＞

医薬品開発には様々な学問領域が関わっているが、その探索過程は生化学、有機化学、計算化学、構造生物学の応用編といっても過言ではない。探索過程を主に講義するので、少なくても６割以上の理解度を求める。理解するためには、少なくても７回は聴講すること。また３０分以上の遅刻は認めない。（成績に加味することも有り得る）

＜教科書＞

なし。

＜参考書＞

長野哲雄編：創薬化学（'04年東京化学同人）（生化学、ケミカルバイオロジー的見地から）
北　泰行編：創薬化学（東京化学同人）（有機合成化学的見地から）
東洋経済2008年７月１９日号

＜オフィスアワー＞

授業終了後、講義室前または非常勤講師控え室にて３０分程度。

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